可耐

可耐（膦甲酸钠）
【药品名称】
通 用 名：膦甲酸钠氯化钠注射液
商 品 名：可耐?
英 文 名：Foscarnet Sodium Injection
汉语拼音：Linjiasuanna Zhusheye
主要成分：膦甲酸钠
化学名称：膦甲酸三钠盐六水合物
化学结构式：
分 子 式：CNa3O5P?6H2O
分 子 量：300.04
【功能主治】
抗病毒类药。用于AIDS患者巨细胞病毒性视网膜炎和免疫功能损害者耐阿昔洛韦单纯疱疹病毒性皮肤粘膜感染。

【产品简介】
可耐（膦甲酸钠）为非核苷类广谱抗病毒药物。国外首先由Ａｓｔｒａ公司于八十年代末投放市场，并于１９９１年９月获美国ＦＤＡ批准，现已在１５个国家上市获准使用。是ＦＤＡ最早批准用于治疗爱滋病的１６种抗病毒药物之一。
　　可耐能抑制单纯疱疹病毒（ＨＳＶ－１、ＨＳＶ－２）、水痘带状疱疹病毒（ＶＺＶ）、巨细胞病毒（ＣＭＶ）、乙型肝炎病毒（ＨＢＶ ）、ＥＢ病毒的ＤＮＡ聚合酶及流感病毒的ＲＮＡ聚合酶，通过非竞争性抑制逆转录酶而抑制逆转录病毒、人类免疫缺陷病毒田（ＨＩＶ）、 绵羊脱髓鞘病毒（Ｖｉｓｎａ）及其它ＲＮＡ病毒。
　　可耐无致畸、致突变作用，毒副作用小并可逆，且无目前抗病毒药应用较多的核苷类抗病毒药物的骨髓累积毒性，本品作用机制为直接作用于核酸聚合酶的焦磷酸结合部位，与核苷类药物不同，不涉及胸腺嘧啶激酶，故对碘苷、无环鸟苷等耐药株仍有抑制作用。本品至今未发现有抗药性，与其它类抗病毒药合用具有一定的协同和增效作用。可耐在国内外用于免疫功能低下（肾、骨髓移植、爱滋病）患者的巨细胞病毒感染、病毒性肝炎、及疱疹病毒感染等已进行了大量的临床验证，均获得了良好的结果。

【性状】
本品为广谱抗病毒药物，作用机制为直接抑制病毒特异的ＤＮＡ多聚酶和逆转录酶，本品对Ｉ型、ＩＩ型单纯疱癌病毒、巨细胞病毒等有抑制作用。
【吸收、分布、消除】
据资料报道，在美国对肾功能正常患者以６０ｍｇ／ｋｇ／次剂量进行间隔静滴治疗（每８小时一次）的二个临床研究表明：首次用药后Ｃｍａｘ分别为５７３ｕＭ和４４５ｕＭ，Ｃｍｉｎ分别为２８ｕＭ和８８ｕＭ；使用至１４或第１５天的Ｃｍａｘ分别为５７９ｕＭ和５１７ｕＭ，Ｃｍｉｎ分别为１１０ｕＭ和１０５ｕＭ；血浆平均清除率分别为１７８±４８ｍｌ／分和１３０±４４ｍｌ／分。对接受间歇滴注者第１或第３天的研究提示平均血浆半衰期约３小时，约药量的８０－９０％以原形由尿排出。本品能进入患者的脑脊液，脑脊液中药物浓度与患者的血脑屏障缺陷程度有关，本品可以蓄积在人的骨中，但蓄积程度尚未确定。

【适应症】
１、爱滋病（ＡＩＤＳ）患者巨细胞病毒性视网膜炎；
２、免疫功能损害患者耐阿昔洛韦单纯疱疹病毒性皮肤粘膜感染。
【用法与用量】
给中央静脉或周围静脉滴注，剂量个体化。中央静脉插管滴注：注射液（２４ｍｇ／ｍｌ）可不需稀释，直接使用。周围静脉摘注：必须用５％葡萄糖或生理盐水稀释至１２ｍｇ／ｍｌ后使用。
１、爱滋病（ＡＩＤＳ）患者巨细胞病毒性视网膜炎（肾功能正常）：
诱导治疗：推荐初始剂量为６０ｍｇ／ｋｇ，每８小时一次，静滴时间不得少于１小时，根据疗效连用２－３周。
维持治疗：维持剂量为９０－１２０ｍｇ／ｋｇ／日（按肾功能调整剂量），静滴时间不得少于２小时，维持治疗期间，若病情加重， 可重复诱导治疗及维持治疗过程。
２、免疫功能损害患者耐阿昔洛韦单纯疱疹病毒皮肤粘膜感染。
推荐剂量为４０ｍｇ／ｋｇ，每８或１２小时一次，静滴时间不得少于１小时，连用２－３周或直至治愈。 使用本品期间应密切监测肾功能，调整用药剂量。

【不良反应】
据文献报告，对188例AIDS患者的前瞻性临床试验及为上市后出现的与本品有关，无关和不能判断的不良反应如下：
肾功能损害：血清肌酐值升高，肌酐清除率降低，肾功能异常、急性肾功能衰竭、尿毒症、多尿、代谢性酸中毒。停 止用药l－10周内血清肌酐值能恢复至治疗前水平或正常。
电解质：低钙血症、低镁血症、低钾血症、低磷血症或高磷血症。本品能螯合二价金属离子。